Unoprostona isopropilo

Unoprostona isopropilo

Fig. 1 Instilación de gotas oftálmicas

Descripción

La unoprostona es un análogo sintético de la prostaglandina F2 alfa, similar al latanoprost. Se trata de un profármaco indicado para utilizar dos veces al día para reducir la presión intraocular (PIO) en pacientes con una respuesta insuficiente o intolerancia de otros agentes hipotensores oculares. La aplicación dos veces al día de unoprostona oftálmica ha demostrado ser tan eficaz como el timolol 0,5% en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular. La unoprostona también es eficaz como terapia adyuvante en pacientes refractarios.

La unoprostona es de acción más corta que el latanoprost, que tiene la ventaja de dosificación una vez al día. En la mayoría de los ensayos clínicos, la unoprostona oftálmica se aplicó 2 - 3 veces al día para el tratamiento de glaucoma de ángulo abierto.

Mecanismo de acción

La administración ocular de unoprostona reduce la presión intraocular (PIO) elevada, aumentando el drenaje del humor acuoso. Sin embargo, el mecanismo exacto se desconoce. En los ensayos clínicos, la unoprostona dismiuye la PIO aproximadamente en 3 - 4 mmHg en paciente con una PIO basal media de 23 mmHg. Los efectos iniciales hipotensores oculares se producen dentro de los 30 minutos, son máximos a las 1 - 6 horas y duran hasta 12 horas, siendo la duración del efecto hipotensor ocular es más corto que el latanoprost.

La unoprostona no tiene ningún efecto sobre la función cardiovascular o pulmonar.

Farmacocinética

La solución oftálmica de unoprostona se aplica de forma tópica. La unoprostona se considera un profármaco de aspecto lipofílico, después de la instilación ocular, la unoprostona se absorbe a través de la córnea y del epitelio conjuntival, donde es hidrolizado por esterasas el ácido unoprostona libre (Metablito desesterificado activo). La solución oftálmica de unoprostona, aplicada dos veces al día durante 14 días en voluntarios, se traduce en una absorción sistémica mínima. La exposición sistémica del metabolito ácido libre de unoprostona es también mínima, con una concentración plasmática máxima media < 1,5 ng/ml. La eliminación de ácido de unoproston libre a partir de plasma humano es rápida, con una semi vida de aproximadamentes 14 minutos. Una hora después de la instiliación ocular, los niveles plasmáticos se encuentran por debajo del límite inferior de cuantificación (< 0,25 ng/ml). Los metabolitos se excretan principalmente en la orina.

Indicaciones y posología

Reducción de la presión intraocular elevada en pacientes con glaucoma de ángulo abierto o hipertensión ocular

La administración oftálmica, va a depender. Por ejemplo en pacientes adultos y ancianos, se administra una gota (0,15 % oftálmica solución) en el (los) ojo (s) afectado (s) dos veces al día. La unoprostona oftálmica también se ha dosificado tres veces al día en los ensayos clínicos. La unoprostona puede utilizarse con otros fármacos oculares para disminuir la PIO. En niños, el uso seguro y eficaz no se ha establecido.

En el caso de pacientes con insuficiente hepática, las directrices específicas para ajustar la dosis en la insuficiencia hepática no están disponibles. Sin embargo, parece que no son necesarios ajustes en la dosis. La unoprostona debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia hepática.

En el caso de pacientes con insuficiencia renal, las directrices específicas para ajustar la dosis en la insuficiencia renal no están disponibles. Sin embargo, parece que no son necesario ajustes en la dosis. La unoprostona debe utilizarse con precaución en pacientes con insuficiencia renal.

Contraindicaciones

La unoprostona solución oftálmica está contraindicada en pacientes con hipersensibilidad conocida a la unoprostona, el cloruro de benzalconio u otros componentes en la formulación.

La unoprostona puede cambiar gradualmente el color de los ojos, aumentando la cantidad de pigmento marrón en el iris. Este cambio puede ser permanente. Los pacientes deben ser informados de la posibilidad de alteración del color del iris. Algunos pacientes pueden también desarrollar fotofobia y pueden ser más sensible a la luz solar.

El uso de recipientes de dosis múltiples de productos oftálmicos se ha asociado con queratitis bacteriana. La contaminación inadvertida del producto puede ocurrir si el paciente tiene una infección ocular, una enfermedad de la córnea, o abrasión de la córnea.

Si hay alguna lesión en la superficie epitelial ocular, la unoprostona debe utilizarse con precaución. Igualmente, la unoprostona debe utilizarse con precaución en pacientes con inflamación intraocular activa (Por ejemplo, uveítis e iritis).

La unoprostona no ha sido evaluada para el tratamiento de enfermedades inflamatorias, neovasculares, o glaucoma de ángulo cerrado. Se debe utilizar con precaución en pacientes con estas condiciones.

La unoprostona no ha sido estudiado en pacientes con enfermedad hepática, enfermedad renal, insuficiencia renal o insuficiencia renal y por lo tanto debe utilizarse con precaución en estos pacientes.

Los lentes de contacto deben retirarse antes de la aplicación ocular de unoprostona y puede volverse a colocar 15 minutos después de la administración.

Presentación fármaco

> Sin asociación:

• RESCULA (NOVARTIS)

Fig. 2 Presentación del fármaco Unoprostona isopropilo, según nombre comercial y quien lo comercializa

Bibliografía

1. Iqb.es. (2017). UNOPROSTONA EN VADEMECUM. [online] Available at: http://www.iqb.es/cbasicas/farma/farma04/u007.htm.

2. Oftalmologoestepona.blogspot.cl. (2017). MEDICO OFTALMOLOGO ESTEPONA. [online] Available at: http://oftalmologoestepona.blogspot.cl/2013/01/.