Bimatoprost

Bimatoprost

Fig. 1 Instilación de gotas oftálmicas

Indicaciones terapéuticas

Se encarga de la reducción de la presión intraocular elevada en el glaucoma de ángulo abierto crónico e hipertensión ocular en adultos (Como monoterapia o como terapia con betabloqueantes).

Posología y forma de administración

La dosis recomendada es una gota en el ojo (s) afectado (s), administrada una vez al día por la noche. La dosis no debe exceder de una vez al día porque una mayor frecuencia de administración, puede disminuir su efecto reductor de la presión intraocular.

En el caso de la población pediátrica, no se ha establecido todavía la seguridad y eficacia del bimatoprost en niños de 0 a 18 años.

En el caso de pacientes con función hepática o renal disminuida, no se ha estudiado el bimatoprost en estos tipos de pacientes (De moderada a severa), por lo tanto, se deberá aplicar con precaución en estos casos. En pacientes con antecedentes de afección hepática leve o valores anómalos de alanina aminotransferasa (ALT), aspartato aminotransferasa (AST) y/o bilirubina basal, la administración de bimatoprost 0,3 mg/ml colirio en solución no provocó ningún efecto adverso sobre la función hepática durante un período de 24 meses.

La forma de administrar, cuando se utilice más de un fármaco oftálmico tópico, cada uno debe administrarse con un intervalo de al menos 10 minutos.

Farmacocinética

> Absorción: El bimatoprost penetra bien en la córnea y en la esclera humana in vitro. Después de la administración ocular en adultos, la exposición al bimatoprost es muy baja, sin que se produzca acumulación a través del tiempo. Tras la administración una vez al día de una gota de colirio de bimatoprost 0,3 mg/ml en ambos ojos durante dos semanas, las concentraciones sanguíneas alcanzaron un máximo dentro de los 10 minutos siguientes a la dosificación y bajaron hasta alcanzar el límite inferior de detección (0,025 ng/ml) en 1,5 horas después de la aplicación.

> Distribución: El bimatoprost se distribuye moderadamente en los tejidos del organismo y en los seres humanos, su volumen de distribución sistémica fue de 0,67 L/Kg en la fase estacionaria. En la sangre humana, el bimatoprost permanece principalmente en el plasma. Su unión a las proteínas plasmáticas es aproximadamente del 88%.

> Biotransformación: Después de su administración, se encuentra mayoritariamente en la sangre como bimatoprost no modificado. A continuación sufre procesos de oxidación, N-deetilación y glucuronidación generando una diversidad de metabolitos.

> Eliminación: El bimatoprost se elimina principalmente por excreción renal. Hasta un 67% de una dosis intravenosa administrada a voluntarios sanos se excretó por la orina. Un 25% fue eliminado por las heces. La semivida de eliminación, determinada después de la administración intravenosa, fue de aproximadamente 45 minutos. El aclaramiento sanguíneo total fue de 1,5 L/h/Kg.

Farmacodinámia

El bimatoprost disminuye la presión intraocular en seres humanos porque aumenta el drenaje del humor acuoso a través del cuerpo trabecular e intensifica el drenaje úveo - escleral. La disminución de la presión intraocular comienza aproximadamente 4 horas después de la primera administración y alcanza su intensidad máxima aproximadamente dentro de las 8 - 12 horas siguientes. La duración de su efecto se prolonga como mínimo durante 24 horas.

El bimatoprost es un portente agente hipotensor ocular. Es una prostamida sintética, estructuralmente relacionada con la prostaglandina F2 alfa (PGF2 alfa), que no actúa a través de ningún receptor de prostaglandinas conocido. El bimatoprost ejerce selectivamente los efectos de una sustancia biosintetizadas, recientemente descubiertas, llamadas prostamidas. No obstante, todavía no se ha identificado estructuralmente el receptor de prostamida.

Durante un estudio piloto de 12 meses de duración con LUMIGAN 0,1 mg/ml colirio en solución en adultos, los valores medios medidos de la PIO diruna en todas las visitas realizadas durante los 12 meses del estudio no difirieron en más de 1,1 mmHg a lo largo del día y nunca superaron los 17,7 mmHg.

Advertencias y precauciones especiales

1. Trastornos oculares: Antes de iniciar el tratamiento se debe informar a los pacientes acerca de un posible crecimiento de las pestañas, un oscurecimiento de la piel de los párpados y de un aumento de la pigmentación del iris, ya que se han observado estos cambios durante el tratamiento con Bimatoprost. Algunos de estos cambios pueden ser permanentes y pueden dar lugar a diferencias de aspecto entre los ojos cuando el tratamiento se aplica a sólo uno de ellos. Es probable que la pigmentación del iris sea permanente. El cambio de pigmentación se debe se debe al mayor contenido de melanina en los melanocitos, más que a un aumento del número de estos. No se conocen los efectos a largo plazo de una mayor pigmentación del iris. Los cambios en el color del iris observados con la administración oftálmica de bimatoprost pueden pasar desapercibidos durante varios meses o años. Normalmente, la pigmentación marrón alrededor de la pupila se extiende de modo concéntrico hacia la periferia del iris, y todo el iris, o partes de él, adquieren un color más amarronado. No parece que los nevus ni las pecas del iris se vean afectados por el tratamiento. A los 12 meses, la incidencia de hiperpiegmentación del iris con bimatoprost 0,1 mg/ml colirio en solución fue del 0,5 %. A los 12 meses, la incidencia con bimatoprost 0,3 mg/ml colirio en solución fue del 1,5 % y no aumentó en los tres años siguientes de tratamiento. Se ha observado que la pigmentación del tejido periorbital resulta reversible en algunos pacientes. Raramente (> 1/1000 a < 1/100) se han notificado casos de edema macular cistoide tras el tratamiento con bimatoprost 0,3 mg/ml, colirio en solución. Por eso motivo, el bimatoprost debe ser usado con precaución en pacientes con factores de riesgo conocidos de edema macular (Por ejemplo pacientes afáquicos, pacientes pseudofáquicos con desgarro de la cápsula posterior del cristalino). El bimatoprost, no ha sido estudiado en pacientes con afecciones inflamatorias oculares, glaucoma neovascular, glaucoma inflamatorio, glaucoma de ángulo estrecho, glaucoma congénito o glaucoma de ángulo estrecho.

2. Trastornos cutáneos: Puede producirse crecimiento de pelo en zonas de la piel expuestas de modo repetido a Lumigan, por lo que es importante aplicar bimatoprost como se indica y evitar su contacto con la mejilla y otras zonas de la piel.

3. Trastornos respiratorios: El Bimatoprost no ha sido estudiado en pacientes con la función respiratoria comprometida. Aunque se dispone de información limitada en pacientes con antecedentes de asma o EPOC, se han notificado casos de exacerbación de asma, disnea y EPOC, así como casos de asma, después de la comercialización. No se conoce la frecuencia de estos síntomas. Se debe administrar con precaución en pacientes con EPOC, asma o función respiratoria comprometida debida a otras afecciones.

4. Trastornos cardiovasculares: El Bimatoprost no se ha estudiado en pacientes con bloqueo cardíaco de severidad superior a grado uno o con insuficiencia cardíaca congestiva no controlada. Existe un número limitado de notificaciones espontáneas de bradicardia o hipotensión con bimatoprost 0,3 mg/ml colirio en solución. El bimatoprost debe usarse con precaución en pacientes predispuestos a presentar una frecuencia cardíaca baja o una tensión arterial baja.

5. Información adicional: En estudios de Bimatoprost 0,3 mg/ml en pacientes con glaucoma o hipertensión ocular, se ha demostrado que la exposición frecuente del ojo a más de una dosis diaria de bimatoprost puede disminuir el efecto reductor de la PIO. Se debe vigilar a los pacientes que utilicen este fármaco con otros análogos de prostaglandinas, a fin de detectar cambios en su presión intraocular.

Presentación del fármaco

> Sin asociar:

• LATISSE (ALLERGAN).
• LUMIGAN (ALLERGAN).
• LUMIGAN RC (ALLERGAN).

Fig. 2 Presentación del fármaco Bimatoprost, según nombre comercial y quien lo comercializa

> En asociación con Timolol:

• GANFORT (ALLERGAN).

Fig. 3 Presentación del fármaco Bimatoprost con Timolol, según nombre comercial y quien lo comercializa

Bibliografía

1. Farmaciasahumada.cl. (2017). Bimatoprost. [online] Available at: http://www.farmaciasahumada.cl/fasa/MFT/DROGAS/D2944.HTM.

2. Ema.europa.eu. (2017). Citar un sitio web - Cite This For Me. [online] Available at: http://www.ema.europa.eu/docs/es_ES/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/000391/WC500044435.pdf.

3. Medicamentos.com.mx. (2017). LUMIGAN. [online] Available at: http://www.medicamentos.com.mx/DocHTM/26549.htm.